PING TONG,YESHWANT D. SANZGIRI,DAVID J. LINDLEY,ESTHER ROESCH,PETER HOELIG
申请号：
MX2013004843
公开号：
MX2013004843A
申请日:
2011.10.05
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture extruding the semi-solid mixture and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.Se describe una dispersión sólida pro-apoptótica que comprende, en forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de proteína de la familia Bcl-2 de la Fórmula I como aquí se define, dispersada en una matriz sólida que comprende: (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable, y (b) un agente tensoactivo farmacéuticamente aceptable. Un procedimiento para preparar dicha dispersión sólida que comprende someter, a temperatura elevada, el compuesto de la Fórmula I, el vehículo polimérico soluble en agua y el agente tensoactivo, para proporcionar una mezcla semi-sólida que se puede extruir extruir la mezcla semi-sólida y enfriar el producto extruido resultante para proporcionar una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensoactivo y que tiene el compuesto dispersado en forma esencialmente no cristalina ahí. La dispersión sólida es adecuada para administración oral a un sujeto con la necesidad de la misma, para el tr
