LERCHEN, Hans-Georg,REBSTOCK, Anne-Sophie,MARX, Leo,JOHANNES, Sarah Anna Liesa,STELTE-LUDWIG, Beatrix,DIETZ, Lisa,TERJUNG, Carsten,MAHLERT, Christoph,GREVEN, Simone,SOMMER, Anette,BERNDT, Sandra
申请号：
PE0018622018
公开号：
PE18522018A1
申请日:
2017.03.21
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Relates to compounds of formula Ia where M is 0 A2 n is 0 OR 1 X is - C (= o) - NH2 - or COOH The Linker is a self inmolativo A1 is a radical derived from one of the amino acids Gly, Pro,Wing among others A2 is a radical derived from one of the amino acids (ala, pro Val D -, D -, among others R2 is H, or C1 - C3 alkylAmong others d is - D1 (lb) or - (LIg) P D1 is a cytotoxic Drug, LIg and LB are Fasteners o and P are each independently 0 OR 1 R is Z1 - (c = o) - Q Q is 0 OR 1 Z1 is a group C1 - 10 - alkylC5 - 10 - aryl, among others.These compounds act as prodrugs to improve selectivity for tumor of the farmacoscitotoxicos and are useful for the treatment and \/ or the Prevention of disorders and \/ or hiperproliferativosAngiogenic factors, such as cancers.Se refiere a compuestos de formula Ia donde m es 0 a2 n es 0 o 1 X es -C(=O)-NH2 o -COOH La es un ligador auto-inmolativo A1 es un radical que deriva de uno de los aminoacidos Gly, Pro, Ala entre otros A2 es un radical que deriva de uno de los aminoacidos D-Ala, D-Pro, D-Val, entre otros R2 es -H o C1-C3-alquilo, entre otros D es -D1-(Lb)o-(LIG)p D1 es un farmaco citotoxico LIG y Lb son fijadores o y p son cada uno de manera independiente 0 o 1 R es Z1-(C=O)q- q es 0 o 1 Z1 es un grupo C1-10-alquilo, C5-10-arilo, entre otros. Dichos compuestos actuan como profarmacos para mejorar la selectividad por el tumor de los farmacoscitotoxicos y son utiles para el tratamiento y/o la prevencion de trastornos hiperproliferativos y/o angiogenicos, tales como canceres.
