BRUNCKO, MILAN,DING, HONG,DOHERTY, GEORGE A.,ELMORE, STEVEN W.,HASVOLD, LISA,HEXAMER, LAURA,KUNZER, AARON R.,MANTEI, ROBERT A.,MCCLELLAN, WILLIAM J.,PARK, CHANG H.,PARK, CHEOL-MIN,PETROS, ANDREW M.,SO
申请号:
PE0011582011
公开号:
PE01192012A1
申请日:
2009.12.04
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula (i) where one, two or three A2, B1, D1 and E1 are each R1, OR1, S (OR) so2r1 R1, R1, C (OR), among others, and the remaining are h, F, CL, BR, I, among others y1 is h, CN, NO2, C (o) Oh, halogen, among others r1 is phenyl or heteroaryl FUSED, FUSED or not fusion Ado, cycloalkyl, among others phenyl Z1 is FUSED or unfused,Heteroareno FUSED or unfused, among others.Preferred compounds are: 4 - ((4 - (4 - Chloro - 1,1 - biphenyl - 2 - yl) methyl) piperazin-1-yl) - N - ((3 - (4 - (nitro - tetrahydro - 2H - piran - 4 - lmetil) amino) phenyl) sulfonyl) - 2 - fenoxibenzamida n - (5 - bromo - [6 - (Tetrahydro - 2H - piran - 4 - methyl) amino] sulfonyl] pyridin-3-yl) - 4 - (4 - [2 - (4-chlorophenyl) - 4.4 - dimetilciclohex - 1 - 1 - il] Methyl} piperazin-1-yl) - 2 - (1h indole - 5 - iloxi) benzamide among others.Also referred to a Pharmaceutical composition. This Compound is an inhibitor of the selecctivo Family of anti apoptotic Protein bcl-2, being useful in the treatment of Cancer and Immune DiseasesSE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE UNO, DOS O TRES DE A2, B1, D1 Y E1 SON CADA UNO R1, OR1, S(O)R1, SO2R1,C(O)R1, ENTRE OTROS Y LOS RESTANTES SON H, F, CL, BR, I, ENTRE OTROS Y1 ES H, CN, NO2, C(O)OH, HALOGENO, ENTRE OTROS R1 ES FENILO FUSIONADO O NO, HETEROARILO FUSIONADO O NO FUSIONADO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS Z1 ES FENILO FUSIONADO O NO FUSIONADO, HETEROARENO FUSIONADO O NO FUSIONADO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(4-((4-CLORO-1,1-BIFENIL-2-IL)METIL)PIPERAZIN-1-IL)-N-((3-NITRO-4-((TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-LMETIL)AMINO)FENIL)SULFONIL)-2-FENOXIBENZAMIDA N-({[5-BROMO-6-{(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILMETIL)AMINO]PIRIDIN-3-IL}SULFONIL)-4-(4-{[2-(4-CLOROFENIL)-4,4-DIMETILCICLOHEX-1-EN-1-IL]METIL}PIPERAZIN-1-IL)-2-(1H-INDOL-5-ILOXI)BENZAMIDA ENTRE OTROS. REFERIDA TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES UN INHIBIDOR SELECCTIVO DE LA FAMILIA DE PROTEINAS ANTI-APOPTOTICA BCL-2, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CAN