您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
专利权人:
发明人:
Nobuhiro,Нобухиро,Yuya,Юя,Satoshi,Сатоси,Shigeru,Сигеру
申请号:
EA201070994
公开号:
EA020144B1
申请日:
2009.02.25
申请国别(地区):
EA
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound having a superior Smoothened inhibitory activity and lower toxicity, which is sufficiently satisfactory as a pharmaceutical product. The present invention provides a compound represented by the formula (I)whereein X is O, S or N(C1-6 alkyl) R2 is: (A) carbamoyl optionally having 1 or 2 substituent(s) (B) pyrrolidine-1-ylcarbonyl, piperidin-1-ylcarbonyl, piperazine-1-ylcarbonyl, morpholine-4-ylcarbonyl, thiomorpholine-4-ylcarbonyl or diazepan-1-ylcarbonyl optionally containing one substituent (C) piperidin-1-ylcarbonyl fused with a cyclohexane ring, benzene ring or 1,3-dioxol ring R3 contains: (1) C1-4 alkoxy optionally containing one substituent (2) C1-4 alkoxy optionally containing 1-3 halogen atoms RAA1 and RAA2 are identical or different and each is a hydrogen atom or C1-6 alkyl or RAA1 and RAA2 are bonded to each other to form a benzene ring, optionally substituted with halogen, cyclohexane ring or pyridin ring, and R4 is: (1) a hydrogen atom, (2) C1-6 alkyl, optionally containing one substituent (3) C1-6 alkyl, optionally containing 1-3 halogen atoms or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Изобретение относится к соединению, обладающему превосходной ингибирующей активностью по отношению к Smoothened и более низкой токсичностью, которое является в достаточной мере подходящим в качестве фармацевтического продукта. Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I)где X представляет собой О, S или N(C1-6 алкил) R2 представляет собой (А) карбамоил, содержащий 1 или 2 заместителя (В) пирролидин-1-илкарбонил, пиперидин-1-илкарбонил, пиперазин-1-илкарбонил, морфолин-4-илкарбонил, тиоморфолин-4-илкарбонил или диазепан-1-илкарбонил, необязательно содержащий один заместитель (С) пиперидин-1-илкарбонил, конденсированный с циклогексановым кольцом, бензольным кольцом или 1,3-диоксольным кольцом R3 включает (1) C1-4 алкокси, необязательно содержащий один заместитель 2) С1-4 алкокси, необязательно содержащий 1-3 ат
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充