A GLYX-13 preparation method and an intermediate compound thereof. According to the provided method, Fmoc-O-tert-butyl-L-threonine, Fmoc-L-proline, N-carboxybenzyl-L-threonine amide, and proline benzyl ester hydrochloride are used as starting materials; in virtue of eight easy-to-operate and economical synthetic steps, GLYX-13 can be prepared on a commercial scale and with a high yield, without using any expensive peptide condensation agent or any controlled precursor or aggressive deprotection agent.L'invention concerne un procédé de préparation de GLYX-13 et d'un composé intermédiaire de celui-ci. Selon le procédé de l'invention, Fmoc-O-tert-butyl-L-thréonine, Fmoc-L-proline, N-carboxybenzyl-L-thréonine amide et le chlorhydrate de proline ester benzylique sont utilisés en tant que matières premières; grâce à huit étapes synthétiques faciles à mettre en oeuvre et économiques, le GLYX-13 peut être préparé à l'échelle commerciale, avec un rendement élevé, sans utiliser d'agent de condensation peptidique coûteux ou tout précurseur contrôlé ou agent de déprotection agressif.