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TENOFOVIR DISOPROXIL IN CRYSTALLINE FORM AND METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME
专利权人:
シプラ・リミテッド;CIPLA LTD
发明人:
MANJINDER SINGH PHULL,マンジンデル スイングフ プフウルル,RAJENDRA NARAYANRAO KANKAN,ラジェンドラ ナラヤンラオ カンカン,DHARMARAJ RAMACHANDRA RAO,ドハルマラジェ ラマチャンドラ ラオ
申请号:
JP2014258582
公开号:
JP2015107976A
申请日:
2014.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a tenofovir disoproxil in a crystalline form C being tenofovir (9-[2-(R) phosphono methoxy) propyl] adenine represented by a formula (I) and having oral activity strong against human immunodeficiency virus (HIV) infection without substantially including impurities.SOLUTION: The tenofovir disoproxil in a crystalline form C, represented by a formula (I) has a XRPD pattern including peaks at 6.8, 23.2, 25.5 and 31.7°, 2&thetas;±0.2° and 2&thetas;. The method for manufacturing the tenofovir disoproxil in the crystalline form C or the salt thereof comprises: adding a solution including a tenofovir disoproxil and an organic solvent to salt saturated water; cooling the solution to a temperature less than 0°C to precipitate the tenofovir disoproxil in the crystalline form C; and optionally converting the tenofovir disoproxil in the crystalline form C into the salt of the tenofovir disoproxil in the crystalline form C.【課題】実質的に不純物を含まない、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)感染に対して強い活性を有する式(I)で表されるテノホビル(9-[2-(R)ホスホノメトキシ)プロピル]アデニン)の経口的に活性のある結晶性テノホビルジソプロキシル形態Cの提供。【解決手段】6.8、23.2、25.5及び31.7°2θ±0.2°2θにピークを含むXRPDパターンを有する、式(I)のテノホビルジソプロキシルの結晶、形態C。テノホビルジソプロキシル及び有機溶媒を含む溶液を塩飽和水に添加すること、該溶液を0℃未満の温度まで冷却し、それによって結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルが沈殿すること、及び任意に該結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルを結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルの塩に変換することを含む結晶形態Cのテノホビルジソプロキシル又はその塩の製造方法。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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