The present application discloses compositions and methods of synthesis and use of labeled targeting peptides, such as octreotide, octreotate, or other somatostatin analogs or derivatives. The targeting peptide may be labeled with a therapeutic or diagnostic isotope, such as 61Cu, 62Cu, 64Cu, 67Cu, 18F, 19F, 66Ga, 67Ga, 68Ga, 72Ga, 111In, 177Lu, 44Sc, 47Sc, 86Y, 88Y, 90Y, 45Ti or 89Zr, preferably 18F or 19F. More preferably, the targeting peptide is NOTA-octreotate, NOTA-MPAA-octreotate, pyridine-NOTA-octreotate or triazole-NOTA-octreotate. The labeled targeting peptides may be used for detection, diagnosis, imaging and/or treatment of sst2+ tumors, such as neuroendocrine tumors.La présente invention concerne des compositions et des procédés de synthèse et dutilisation de peptides de ciblage marqués, par exemple loctréotide, loctréotate ou dautres analogues de la somatostatine ou leurs dérivés. Le peptide de ciblage peut être marqué avec un isotope thérapeutique ou diagnostique, par exemple 61Cu, 62Cu, 64Cu, 67Cu, 18F, 19F, 66Ga, 67Ga, 68Ga, 72Ga, 111In, 177Lu, 44Sc, 47Sc, 86Y, 88Y, 90Y, 45Ti ou 89Zr, de préférence 18F ou 19F. De préférence, le peptide de ciblage est NOTA-octréotate, NOTA-MPAA-octréotate, pyridine-NOTA-octréotate ou triazole-NOTA-octréotate. Les peptides de ciblage marqués peuvent être utilisés pour la détection, le diagnostic, limagerie et/ou le traitement de tumeurs de sst2+, par exemple les tumeurs neuro-endocrines.