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Procedure for the synthesis of agomelatine
专利权人:
LES LABORATOIRES SERVIER
发明人:
ZARD SAMIR,SIRE BEATRICE,BOUMEDIENE MEDI
申请号:
ARP120100020
公开号:
AR084780A1
申请日:
2012.01.04
申请国别(地区):
AR
年份:
2013
代理人:
摘要:
Claim 1: procedure of Industrial Synthesis of the compound of formula (1), wherein the Allyl cyanide are reacted with formula (2) with a compound of formula (3) in the presence of a radical in the primer, XA represents a Group - S - C (S) or in the R repres C1 - 6 alkyl group is a linear or branched, to give place to the compound of formula (4),The Xa is as defined above, May be optionally this last Compound before being subjected to a reaction of a radical in the presence of a primer to form the compound of formula (5), a compound of formula (5) can also be isolated OP Additionally,Undergoes a reduction / Reaction of dehydration to give the compound of formula (6), which undergoes a reaction of aromatization to give rise to the compound of formula (7), which was subjected to Reduction by Hydrogen in the presence of Raney nickel in a Protic Polar and a reaction with acetic anhydrideTo give the compound of formula (1) is isolated in the form of a Solid.Reivindicación 1: Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (1), caracterizado porque se hace reaccionar el cianuro de alilo de fórmula (2) con un compuesto de fórmula (3) en presencia de un cebador radicalario, en el que Xa representa un grupo -S-C(S)-OR en el que R representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, para dar lugar al compuesto de fórmula (4), en la que Xa es tal como se ha definido anteriormente, pudiendo aislarse opcionalmente este último compuesto antes de ser sometido a una reacción de ciclación en presencia de un cebador radicalario para formar el compuesto de fórmula (5), compuesto de fórmula (5) que también puede aislarse opcionalmente, que se somete a una reacción de reducción/deshidratación para dar lugar al compuesto de fórmula (6), que se somete a una reacción de aromatización, para dar lugar al compuesto de fórmula (7), que se somete a una reducción por hidrógeno en presencia de Níquel de Raney en un medio prótico polar y a una reacción con anhídrido acético, para da
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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