您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

NEW AZETIDINE DERIVATIVES
专利权人:
F. KHOFFMANN-LYA ROSH AG
发明人:
ANZELM Lilli (DE),АНЗЕЛЬМ Лилли (DE),BENNER Devid (CH),БЭННЕР Дэвид (CH),KHAAP Volfgang (DE),ХААП Вольфганг (DE),KUN Bernd (CH),КУН Бернд (CH),LYUBBERS Tomas (DE),ЛЮББЕРС Томас (DE),PETERS Jens-Uve (D,ANZELM Lilli,АНЗЕЛЬМ Лилли,BENNER Devid,БЭННЕР Дэвид,KHAAP Volfgang,ХААП Вольфганг,KUN Bernd,КУН Бернд,LYUBBERS Tomas,ЛЮББЕРС Томас,PETERS Jens-Uve,ПЕТЕРС Йенс-Уве,SHPINNLER Beat,ШПИННЛЕР Беат
申请号:
RU2014133987
公开号:
RU0002629114C2
申请日:
2013.02.04
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要:
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula,where one of A1 and A2 is -NR9-, and the other is -CH2-; R1 is halogen; R2 is hydrogen; R3 is hydrogen, halogen; R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached formC3-C6-cycloalkyl;R6 is halogen; R7 is hydrogen; R8 is hydrogen, halogen, C1-C6-alkoxy, halo-C1-C6-alkoxy or substituted heterocyclyl, wherein the heterocyclyl is pyridinyl, pyrazolyl, wherein the substituted heterocyclyl is heterocyclyl substituted with one tothree substituents independently selected fromC1-C6-alkyl; and R9 is hydrogen, C1-C6-alkyl, halo-C1-C6-alkyl, formyl or C1-C6-alkoxycarbonyl.EFFECT: compounds have cathepsin S or L cysteine protease inhibitor activity and can be used to treat or prevent diseases associated with cathepsin S or L cysteine protease.15 cl, 1 tbl, 53 exИзобретение относится к соединению формулы (I), где один из А1 и А2 представляет собой -NR9-, а другой представляет собой -СН2-; R1 представляет собой галоген; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, галоген; R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-С6-циклоалкил; R6 представляет собой галоген; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород, галоген, С1-С6-алкокси, гало-С1-С6-алкокси или замещенный гетероциклил, где гетероциклил представляет собой пиридинил, пиразолил, где замещенный гетероциклил представляет собой гетероциклил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С6-алкила; и R9 представляет собой водород, С1-С6-алкил, гало-С1-С6-алкил, формил или С1-С6-алкоксикарбонил. Соединения обладают активностью ингибитора цистеиновой протеазы катепсина S или L и могут использоваться для лечения или профилактики заболеваний, ассоциированных с цистеиновой протеазой катепсина S или L. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 53 пр.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充