Pyrrolo- and pyrazolo-triazolodiazepines as BET protein inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases

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专利权人:

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

发明人:

シユメーズ，ノルベルト,ブーフマン，ベルント,ヘンドラー，ベルナルド,ノイハス，ローランド,レヨイネ，パスカレ,クリユーガー，マルテイン,フエルナンデズ－モンタルバン，アマウリー・エルネスト,キユンツアー，ヘルマン,シユメーズ,ノルベルト,ブーフマン,ベルント,ヘンドラー,ベルナルド,ノイハス,ローランド,レヨイネ,パスカレ,クリユーガー,マルテイン,フエルナンデズ-モンタルバン,アマウリー・エルネスト,キユンツアー,ヘルマン

申请号：

JP2015558405

公开号：

JP2016513117A

申请日:

2014.02.17

申请国别(地区):

JP

年份:

2016

代理人:

摘要：

Bicyclo- and spiro-substituted pyrrolo- and pyrazolodiazepines of the general formula I (X, Y, n, m, R1, R2) which are BET protein inhibitory, in particular BRD2-, BRD3- and BRD4-inhibitory , R3, R4 and R5 have the meaning indicated herein)) intermediates for the preparation of the compounds according to the invention, medicaments containing the compounds according to the invention, and hyperproliferative diseases, in particular neoplastic diseases Its prophylactic and therapeutic use for the treatment of is described. In addition, as a BET protein inhibitor in benign hyperplasia, atherosclerosis, sepsis, autoimmune disease, vascular disease, viral infection, neurodegenerative disease, inflammatory disease, atherosclerosis, and for male contraception The use of the compounds according to the invention is described. [Chemical 1]ＢＥＴタンパク質阻害性、特にはＢＲＤ２－、ＢＲＤ３－およびＢＲＤ４－阻害性の一般式Ｉのビシクロ－およびスピロ－置換されたピロロ－およびピラゾロジアゼピン類（Ｘ、Ｙ、ｎ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は本明細書で示される意味を有する。）、本発明による化合物を製造するための中間体、本発明による化合物を含む医薬、そして過剰増殖性疾患、特には腫瘍性疾患の治療のためのそれの予防的および治療的使用が記載されている。さらに、良性過形成、アテローム性動脈硬化症、敗血症、自己免疫疾患、血管疾患、ウィルス感染、神経変性疾患、炎症疾患、アテローム性動脈硬化症での、そして男性避妊のためのＢＥＴタンパク質阻害薬としての本発明による化合物の使用が記載されている。 【化１】

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/