Substituted phenyl-2,3-benzodiazepine

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专利权人:

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

发明人:

ジーゲル，シユテフアン,ボイルレ，シユテフアン,クレーフエ，アルヴエツト,ヘンドラー，ベルナルト,フェルナンデス－モンタルバン，アマウリ・エルネスト,メンニング，ウルズラ,ジーゲル,シユテフアン,ボイルレ,シユテフアン,クレーフエ,アルヴエツト,ヘンドラー,ベルナルト,フェルナンデス-モンタルバン,アマウリ・エルネスト,メンニング,ウルズラ

申请号：

JP2016518530

公开号：

JP2016521722A

申请日:

2014.06.17

申请国别(地区):

JP

年份:

2016

代理人:

摘要：

Substitution of general formula (I) that is BET protein inhibitory, in particular BRD4 inhibitory, wherein X, R1a, R1b, R1c, R2, R3, R4 and R5 are each as defined herein Phenyl-2,3-benzodiazepines are described, pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention and their prophylactic and therapeutic use in the case of hyperproliferative disorders, in particular in the case of neoplastic disorders. Also described are the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasia, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, atherosclerotic disorders and male contraception.ＢＥＴタンパク質阻害性の、特に、ＢＲＤ４阻害性の一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は各々、本記載に規定のとおりである）の置換フェニル－２，３－ベンゾジアゼピンを記載し、本発明による化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性障害の場合における、特に、新生物性障害の場合におけるその予防的および治療的使用も記載する。また、良性過形成、アテローム硬化性障害、敗血症、自己免疫障害、血管障害、ウイルス感染、神経変性障害、炎症性障害、アテローム硬化性障害および男性の避妊におけるＢＥＴタンパク質阻害薬の使用も記載する。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/