作为雌激素受体降解剂的四氢萘和四氢异喹啉衍生物

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专利权人:

阿尔维纳斯运营股份有限公司

发明人:

安德鲁·P·克鲁,Y·钱,H·董,J·王,基思·R·霍恩伯格,克雷格·M·克鲁斯

申请号：

CN201780085150.9

公开号：

CN110291087A

申请日:

2017.01.12

申请国别(地区):

CN

年份:

2019

代理人:

摘要：

本公开涉及双官能化合物,其可用作雌激素受体(靶蛋白)的调节剂。特别地,本公开涉及双官能化合物,所述双官能化合物在一端上含有Von Hippel‑Lindau配体、cereblon配体、细胞凋亡蛋白质配体抑制剂、小鼠双微基因同系物2配体或其组合中的至少一种,其结合相应的E3泛素连接酶,并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分,使得靶蛋白被置于泛素连接酶附近,以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开显示出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/