蛋白水解调节剂及相关使用方法
- 专利权人:
- 阿尔维纳斯运营股份有限公司;耶鲁大学
- 发明人:
- 迈克尔·贝尔林,安德鲁·P·克鲁,克雷格·M·克鲁斯,H·董,基思·R·霍恩伯格,J·王
- 申请号:
- CN201980037236.3
- 公开号:
- CN112218859A
- 申请日:
- 2019.04.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 本公开涉及双官能化合物,其可用作Kirsten大鼠肉瘤蛋白(靶蛋白)的调节剂。特别地,本公开涉及双官能化合物,其一端含有与各自的E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、cereblon、凋亡蛋白抑制剂或小鼠双微体2同源物配体,并且另一端含有与靶蛋白结合的部分,使得将靶蛋白置于泛素连接酶附近以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开表现出与靶蛋白的降解/抑制有关的广泛的药理活性。用本发明的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集、积聚和/或过度活化引起的疾病或病症。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心