2-Spiro-substituted iminothiazines and their monooxides and dioxides as BACE inhibitors, compositions, and uses thereof

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专利权人:

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション

发明人:

ウー，ウエン－リエン,バーネツト，ドウエイン，エー,スタンフオード，アンドリユー,カミング，ジヤレツド，エヌ,アスベロム，テオドロス,ベネツト，チヤド,サシスクマール，タバラクラムガラ，ケー,スコツト，ジヤツク，デイー,ウー,ウエン-リエン,バーネツト,ドウエイン,エー,スタンフオード,アンドリユー,カミング,ジヤレツド,エヌ,アスベロム,テオドロス,ベネツト,チヤド,サシスクマール,タバラクラムガラ,ケー,スコツト,ジヤツク,デイー

申请号：

JP2014527238

公开号：

JP2014524472A

申请日:

2012.08.21

申请国别(地区):

JP

年份:

2014

代理人:

摘要：

In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein each of the variables shown in the formula are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including Alzheimer's disease, are also disclosed.その多くの実施形態において、本発明は、化合物式（Ｉ）：【化６】ならびにその互変異性体および立体異性体、ならびに前記化合物、前記互変異性体および前記立体異性体の薬学的に許容される塩を包含する、ある特定のイミノチアジンジオキシド化合物を提供するものであり、式中に示される変数の各々は本明細書中に定義される通りである。本発明の新規化合物は、ＢＡＣＥ阻害剤として、ならびに／またはそれに関係する様々な病態の治療および予防に有用である。アルツハイマー病を包含する、１または複数のかかる化合物を（単独で、および１または複数の他の活性薬剤と組み合わせて）含む医薬組成物、ならびにそれらの調製および使用方法もまた開示される。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/