5-Substituted iminothiazines and their mono- and dioxides as BACE inhibitors, compositions and their use

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专利权人:

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション

发明人:

ウー，ウエン－リヤン,バーネツト，ドユエイン・エー,スタンフオード，アンドリユー・ダブリユー,カミング，ジエレツド・エヌ,ベネツト，チヤド・エドワード,ギルバート，エリツク・ジエイ,プオン，シユエンジア,スコツト，ジヤツク・デイー,ユー，ヨウノーン,ウー,ウエン-リヤン,バーネツト,ドユエイン・エー,スタンフオード,アンドリユー・ダブリユー,カミング,ジエレツド・エヌ,ベネツト,チヤド・エドワード,ギルバート,エリツク・ジエイ,プオン,シユエンジア,スコツト,ジヤツク・デイー,ユー,ヨウノーン

申请号：

JP2014504146

公开号：

JP2014514302A

申请日:

2012.04.12

申请国别(地区):

JP

年份:

2014

代理人:

摘要：

The present invention discloses certain iminothiazine compounds and mono- and dioxides thereof, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomers and said stereoisomers, wherein each of variables shown in the formula are as defined herein. The compounds of the invention may be useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and uses, including Alzheimer's disease, are also disclosed.本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにそれの互変異体および立体異性体および前記化合物、前記互変異体および前記立体異性体の医薬として許容される塩など（式中に示した可変要素はそれぞれ明細書で定義の通りである。）のある種のイミノチアジン化合物ならびにそれのモノおよびジオキシドを開示する。本発明の化合物は、ＢＡＣＥ阻害薬として有用であることができ、および／またはそれに関係する各種病態の治療および予防に有用であることができる。１以上のそのような化合物（単独で、および１以上の他の活性薬剤との組み合わせで）を含む医薬組成物ならびにそれの製造方法およびアルツハイマー病などの使用も開示される。【化１】

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/