The present invention relates to transdermal delivery systems, methods and kits that include an agent to penetrate the basement membrane, a membrane of the skin previously known to be difficult to penetrate. In particular, the formulation includes a basement membrane disruptor that reversibly denatures the basement membrane of the skin. The formulation of the present invention further includes having at least one penetration agent, at least one vaso-modulator, and at least one active ingredient. In an embodiment, the penetration agent includes a solvent, a lipophilic agent, a hydrophilic agent, wherein the basement membrane disruptor, the vaso- modulator, and the active ingredient pass through the stratum corneum and epidermis. The basement membrane disruptor allows the vaso-modulator and the active ingredient pass through the basement membrane to dermis. The active ingredient, once at the dermis, is delivered locally to the tissue or systemically to the blood stream.La présente invention concerne des systèmes, des méthodes et des kits d'administration transdermique qui comprennent un agent qui permet de pénétrer dans la membrane basale, une membrane de la peau auparavant décrite comme difficile à pénétrer. En particulier, la formulation comprend un perturbateur de la membrane basale qui dénature de manière réversible la membrane basale de la peau. La formulation de la présente invention comprend en outre au moins un agent de pénétration, au moins un vaso-modulateur et au moins un principe actif. Dans un mode de réalisation, l'agent de pénétration comprend un solvant, un agent lipophile, un agent hydrophile, le perturbateur de la membrane basale, le modulateur vasculaire et le principe actif passant à travers la couche cornée et l'épiderme. Le perturbateur de la membrane basale permet au modulateur vasculaire et au principe actif de passer à travers la membrane basale afin de pénétrer dans le derme. Le principe actif, une fois au niveau du derme, est administré loca
