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DÉRIVÉ DE POLYMÈRE DE MACROLIDE IMMUNOSUPPRESSEUR
专利权人:
日本化薬株式会社;NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人:
YONEKI Nao,米木菜緒,SEKIGUCHI Akihiro,関口聡裕,MIZUNUMA Kana,水沼佳奈,KOBAYASHI Yuki,小林祐喜,KONNO Junpei,今野純平,SAIGA Kan,雑賀寛,YAMAMOTO Keiichirou,山本啓一朗
申请号:
JPJP2016/087774
公开号:
WO2017/119272A1
申请日:
2016.12.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of obtaining a preparation which has improved efficacy and improved safety compared with tacrolimus and the blood level of which can be maintained constant without individual differences so that no dosing control based on kinetics in blood (blood trough concentration) thereof is required. The present invention relates to a polymer derivative of tacrolimus wherein a polyethylene glycol segment and an alcoholic hydroxyl group of tacrolimus are bonded to a side-chain carboxy group of a polyaspartic acid derivative.La présente invention aborde le problème d'obtention d'une préparation qui a une efficacité améliorée et une sécurité améliorée par rapport au tacrolimus et dont le taux sanguin peut être maintenu constante sans différences individuelles de sorte qu'aucune régulation de posologie à base de cinétique dans le sang (concentration sanguine minimale) de celle-ci ne soit nécessaire. La présente invention concerne un dérivé de polymère de tacrolimus, dans lequel un segment de polyéthylène glycol et un groupe hydroxyle alcoolique de tacrolimus sont liés à un groupe carboxy de chaîne latérale d'un dérivé d'acide polyaspartique.本発明の課題は、タクロリムスに比べて有効性と安全性が向上し、個人差なく血中濃度が一定に維持されることによって、血中動態(血中トラフ濃度)による投与量のコントロールが不要である製剤を得ることである。 本発明は、ポリアスパラギン酸誘導体の側鎖カルボキシ基に、ポリエチレングリコールセグメント及びタクロリムスのアルコール性水酸基が結合しているタクロリムスの高分子誘導体に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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