The present invention addresses the problem of acquiring a preparation which can be highly accumulated in an affected part and the blood concentration of which can be maintained at a constant level without varying from person to person so that the efficacy and safety thereof are remarkably improved and dose control depending on the kinetics in blood (trough concentration in blood) thereof becomes unnecessary. The present invention pertains to a polymeric derivative of tacrolimus characterized in that an alcoholic hydroxyl group of tacrolimus is attached to a carboxy group in a side chain of a copolymer, said copolymer comprising a polyethylene glycol segment and a polymer moiety having a carboxy group in a side chain.La présente invention cherche à résoudre le problème qui est d'obtenir une préparation qui puisse conduire à une haute concentration au niveau d'une zone affectée, et dont la concentration sanguine puisse être maintenue à un niveau constant, sans variation de personne à personne, de telle sorte que l'efficacité et la sécurité d'emploi soient nettement améliorées et que le réglage de la dose par le suivi de la cinétique sanguine (creux de concentration) devienne de ce fait inutile. La présente invention concerne un dérivé polymérique du tacrolimus caractérisé en ce qu'un groupe hydroxyle alcoolique du tacrolimus est lié à un groupe carboxy d'une chaîne latérale d'un copolymère, ledit copolymère comprenant un segment polyéthylène glycol et une partie polymère comportant un groupe carboxy au sein d'une chaîne latérale.本願発明の課題は、患部への高い集積性を示し、個人差なく血中濃度が一定に維持されることによって、有効性と安全性が顕著に向上し、血中動態（血中トラフ濃度）による投与量のコントロールが不要となる製剤を得ることである。本願発明は、ポリエチレングリコールセグメント及び側鎖にカルボキシ基を有するポリマー部分からなる共重合体の側鎖のカルボキシ基にタクロリムスのアルコール性水酸基が結合していることを特徴とするタクロリムスの高分子誘導体に関する。
