The present invention relates to a complex comprising a TGF-²1 inhibitor peptide and a cyclodextrin or a derivative thereof. A TGF-²1 inhibitor peptide emulsion comprising cetyl PEG/PPG-10/1 dimethicone is also provided. Processes for the preparation of said complex and said TGF-²1 inhibitor peptide emulsion are also described, as well as its use for the manufacture of a medicament for the treatment of a disease or condition mediated by a TGF-²1.本発明は、TGF-β1阻害剤ペプチドと、シクロデキストリンまたはその誘導体とを含んでなる複合体に関する。セチルPEG/PPG-10/1ジメチコーンを含んでなるTGF-β1阻害剤ペプチドエマルションも提供される。前記複合体および前記TGF-β1阻害剤ペプチドエマルションを調製するための方法、ならびに、TGF-β1が介在する疾患または状態の治療用薬剤を製造するためのその使用も記載されている。