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苯基或吡啶基-乙炔基衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,JOLIDON, SYNESE,裘里敦 西尼斯,LINDEMANN, LOTHAR,林德曼 洛撒,RICCI, ANTONIO,李奇 安东尼奥,李奇 安東尼奧,RUEHER, DANIEL,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,STADLER, HEINZ,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,VIEIRA, ERIC,维拉 艾,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,裘里敦 西尼斯,林德曼 洛撒,李奇 安东尼奥,李奇 安東尼奧,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,维拉 艾
申请号:
TW101113527
公开号:
TW201305127A
申请日:
2012.04.16
申请国别(地区):
TW
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein Y is N or C-R3; and R3 is hydrogen, methyl, halogen or nitrile; R1 is phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2/R2’ are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen, or R2 and R2’ may form together with the N-atom to which they are attached a morpholine ring, a piperidine ring or an azetidine ring, which are unsubstituted or substituted one or more substituents selected from lower alkoxy, halogen, hydroxy or methyl; R4/R4’ are independently from each other hydrogen or lower alkyl, or R4 and R4’ form together a C3-5 cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).本發明係關於式I之乙炔基衍生物:其中Y N或C-R3;R3係氫、甲基、鹵素或腈;R1 苯基或吡啶基,其視需要經鹵素、低碳數烷基或低碳數烷氧基取代;R2/R2' 互獨立地為氫、低碳數烷基或經鹵素取代之低碳數烷基,或R2及R2'可與其等所鍵接之N原子一起形成嗎啉環、哌啶環或氮雜環丁烷環,其等係未經取代或經一或多個選自低碳數烷氧基、鹵素、羥基或甲基之取代基取代;R4/R4' 互獨立地為氫或低碳數烷基,或R4及R4'一起形成C3-5環烷基環、四氫呋喃環或環氧丙烷環;或關於其醫藥上可接受的酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應的對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。現已令人驚訝地發現該等通式I化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之正向立體異位調節劑(PAM)。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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