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乙炔基衍生物
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE, GEORG,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,LINDEMANN, LOTHAR,林德曼 洛撒,RICCI, ANTONIO,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,RUEHER, DANIEL,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,STADLER, HEINZ,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,VIEIRA, ERIC,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克,杰许柯 乔治,傑許柯 喬治,林德曼 洛撒,瑞奇 安东尼欧,瑞奇 安東尼歐,路荷 丹尼尔,路荷 丹尼爾,史丹勒 韩兹,史丹勒 韓茲,维拉 艾瑞克,維拉 艾瑞克
申请号:
TW101136751
公开号:
TWI458710B
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula Iwherein Y is N or CH; with the proviso that Y can only be CH, if at least on of U, V or W are N; U is N or C-R4; V and W are independently N or CH; with the proviso that only one of U, V or W can be simultaneously nitrogen; R4is hydrogen, methyl or halogen; R1is phenyl or heteroaryl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R is hydrogen or lower alkyl; R2is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, CF3or S-lower alkyl; R3/R3’are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy; or R3and R3’form together a C3-5-cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof.It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).本發明係關於式I之乙炔基衍生物其中Y係N或CH;前提係若U、V或W中之至少一者係N,則Y僅可為CH;U係N或C-R4;V及W獨立地係N或CH;前提係U、V或W中僅一者可同時為氮;R4係氫、甲基或鹵素;R1係苯基或雜芳基,其視情況由鹵素、低碳烷基或低碳烷氧基取代;R 係氫或低碳烷基;R2係氫、低碳烷基、低碳烷氧基、CF3或S-低碳烷基;R3/R3'彼此獨立地係氫、低碳烷基或低碳烷氧基;或R3與R3'一起形成C3-5-環烷基-、四氫呋喃-或氧雜環丁烷環;或係關於其醫藥上可接受之酸加成鹽、外消旋混合物、或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。已發現,通式I之化合物係代謝型麩胺酸受體亞型5(mGluR5)之異位調節劑。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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