BEN GURION UNIVERSITY OF THE NEGEV RESEARCH AND DEVELOPMENT AUTHORITY
发明人:
DAVID, Ayelet
申请号：
ILIL2011/000029
公开号：
WO2011/086548A8
申请日:
2011.01.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
Targeting of imaging probes specifically to diseased tissues such as cancer is attractive because it potentially allows the improvement of tumor detection. One of the problems associated with conventional, low molecular weight imaging probes is the limited tumor: background ratio. To circumvent this, imaging probes may be conjugated to polymeric carriers to target solid tumors by either passive accumulation of macromolecules into tumor tissues due to the "enhanced permeability and retention" effect (EPR effect) or active targeting through the incorporation of cell-specific recognition ligands that mediate binding to cancer-specific antigens. This invention describes an innovative targeting strategy for the selective delivery of diagnostic agents into solid tumors by means of polymer-NIR fluorochrome conjugates modified with targeting ligands that bind to antigens or receptors that are uniquely expressed or over-expressed on the target cells relative to normal tissues.Le ciblage spécifique de sondes dimagerie au niveau des tissus malades tels que les tissus cancéreux est avantageux car il permet potentiellement daméliorer la détection des tumeurs. Lun des problèmes associés aux sondes dimagerie classiques de faible masse molaire est le rapport limité tumeur/arrière-plan. Pour contourner ce problème, les sondes dimagerie peuvent être conjuguées à des vecteurs polymères destinés à cibler les tumeurs solides soit par accumulation passive de macromolécules dans les tissus tumoraux du fait de leur effet de « perméabilité et rétention améliorées » (EPR, enhanced permeability and retention), soit par ciblage actif via lincorporation de ligands de reconnaissance spécifique de cellules intervenant dans la liaison à des antigènes spécifiques du cancer. La présente invention concerne une stratégie de ciblage innovante pour la libération sélective dagents de diagnostic dans des tumeurs solides par des conjugués polymère-fluorophore NIR modifiés par des ligands de ciblage se lian
