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ピラゾロピリジン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ヤブロンスキー,フィリップ,ネッテコフェン,マティアス,パティニー-アダン,アンジェリーク,ラトニ,アサヌ,シュタードラー,ハインツ
申请号:
JP2013505421
公开号:
JP5592992B2
申请日:
2011.04.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Wherein one of R 1, the present invention provides a compound of formula (I) lower alkyl which is substituted hydrogen, lower alkyl, halogen, benzyl, -C (O) - lower alkyl, -C (O) -CH 2 - lower alkoxy, -C (O) -C 3-6 - cycloalkyl, - (CH 2) o -C (O) -NR, R , - (CH 2) o S (O) 2 - or lower alkyl, -S (O) 2 -NR, R be o is is 1 or 0 R, R is, N atom to which they are attached independently of each other, or either hydrogen or lower alkyl is hydrogen or lower alkyl and R 2, are R 3, lower alkyl which is substituted by halogen, lower alkoxy, halogen, may form a 6-membered heterocycloalkyl ring or 5-membered taken together with the or is lower alkoxy substituted by halogen case 2, may be the same or different and n and or 2 1 n the Ar, phenyl (optionally, lower alkyl, halogen, lower lower alkyl substituted alkoxy, hydroxy, or is either a) is substituted by 1 or 2 substituents selected from cyano, optionally, thiophenyl or pyridinyl (which, halogen or lower alkyl acid addition salts or pharmaceutically active compound represented is selected from at) is substituted, in] is a 6-membered heteroaryl group or a 5-membered. Surprisingly, the compounds of formula (I), is found (dual NK1 / NK3 receptor antagonist) may exhibit simultaneously high affinity for both the NK3 receptors NK1 and useful in the treatment of schizophrenia were.本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ベンジル、-C(O)-低級アルキル、-C(O)-CH2-低級アルコキシ、-C(O)-C3-6-シクロアルキル、-(CH2)o-C(O)-NR,R’、-(CH2)oS(O)2-低級アルキル、又は-S(O)2-NR,R’であり;oは、0又は1であり;R,R’は、互いに独立に、水素もしくは低級アルキルであるか、又はそれらが結合しているN原子と一緒になって5員もしくは6員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルコキシであり;そしてnが2の場合、同じでも又は異なってもよく;nは、1又は2であり;Arは、フェニル(場合により、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、又はシアノより選択される1又は2個の置換基で置換されている)であるか、或いは、チオフェニル又はピリジニル(これらは、場合により、低級アルキル又はハロゲンで置換されている)より選択される、5員もしくは6員ヘテロアリール基である]で示される化合物;又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。驚くべきことに、式(I)の化合物は、統合失調症の処置において有用なNK1及びNK3受容体の両方に同時に高い親和性を示すこと(二重NK1/NK3受容体アンタゴニスト)が見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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