Methods for chemoselective modification of a target molecule comprising an amine N-oxide in a biological sample are provided. Aspects of the methods include selectively reacting the amine N-oxide group of the target molecule with a boron agent, where the reacting reduces the amine N-oxide to an amine to produce a modified target molecule. Modification of the target molecule using the subject methods may produce an activated target molecule, e.g., a detectable or bioactive. In some cases, chemoselective modification leads to cleavage of the modified target molecule to produce a first target fragment and a second target fragment. Also provided are compositions useful in practicing various embodiments of the subject methods.Linvention concerne des méthodes pour la modification chimiosélective, dans un échantillon biologique, dune molécule cible comprenant un N-oxyde damine. Des aspects de ces méthodes consistent à faire réagir de manière sélective le groupe N-oxyde damine de la molécule cible avec un agent contenant du bore, la réaction réduisant le N-oxyde damine en une amine pour produire une molécule cible modifiée. La modification de la molécule cible par lutilisation des méthodes de linvention peut produire une molécule cible activée, par exemple un élément détectable ou un bioactif. Dans certains cas, la modification chimiosélective conduit à une dissociation de la molécule cible modifiée pour produire un première fragment cible et un second fragment cible. Linvention concerne également des compositions utilisables dans la mise en œuvre de divers modes de réalisation des méthodes de linvention.