Ivanov Dmitrij Vladimirovich,Иванов Дмитрий Владимирович,Makhmudov Ramiz Ragibovich,Махмудов Рамиз Рагибович,Igidov Nazim Musabekovich,Игидов Назим Мусабекович,Novikova Valentina Vasilevna,Новикова Ва
申请号：
RU2018100456
公开号：
RU0002654207C1
申请日:
2018.01.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to derivatives of 2-aminofuran, namely to novel biologically active substances – ethyl alcohol (5Z)-2-amino-5-[1-bromo-2-(4-bromophenyl)-2-oxoethylidene]-4-oxo-1H-4,5-dihydrofuran-3-carboxylic acid of the formula I, which can be used as a medicinal antifungal drug. Compound (I) is prepared by reacting (5E)-2-amino-5-[2-(4-bromophenyl)-2-oxoethylidene]-4-oxo-1H-4,5-dihydrofuran-3-carboxylic acid ethyl ester with bromine in the environment of chloroform. This compound is a colorless crystalline substance soluble in dimethylformamide, acetic acid, on heating in ethanol, which is stable during storage.EFFECT: preparation of a compound having a pronounced antifungal activity with a minimum inhibitory concentration of 2 mcg/ml for Candida albicans ATCC 10231, 1 mcg/ml for Candida albicans ATCC 885-653.1 cl, 1 tbl, 2 exИзобретение относится к производным 2-аминофурана, а именно к новым биологически активным веществам - этиловому эфиру (5Z)-2-амино-5-[1-бром-2-(4-бромфенил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-1H-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты формулы I , который может найти применение в качестве лекарственного противогрибкового препарата. Соединение (I) получают взаимодействием этилового эфира (5E)-2-амино-5-[2-(4-бромфенил)-2-оксоэтилиден]-4-оксо-1H-4,5-дигидрофуран-3-карбоновой кислоты с бромом в среде хлороформа. Это соединение представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в диметилформамиде, уксусной кислоте, при нагревании - в этаноле, устойчивое при хранении. Технический результат - получение соединения, обладающего выраженным противогрибковым действием с минимальной подавляющей концентрацией 2.0 мкг/мл в отношении Candida albicans АТСС 10231, 1.0 мкг/мл в отношении Candida albicans АТСС 885-653. 1 табл., 2 пр.
