PANTJUKHIN ALEKSEJ ALEKSANDROVICH,Пантюхин Алексей Александрович,BALANDINA SVETLANA JUREVNA,Баландина Светлана Юрьевна,ALEKSANDROVA GALINA ARSENTEVNA,Александрова Галина Арсентьевна,MAKHMUDOV RAMIZ RA
申请号：
RU2012112102/04
公开号：
RU0002485105C1
申请日:
2012.03.28
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to organic chemistry, namely a new biologically active compound of indazole: 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-4,5,6,7-tetahydroindazole hydrochloride (I) having formula presented above. The declared compound exhibit analgesic activity, twice less than Analgin and having higher action level. Furthermore, it exhibits high bacteriostatic activity on Staphylococcus aureus (3.8 mg/ml) and manifested bacteriostatic activity on Staphylococcus epidermidis (15.6-31.2 g/ml), Staphylococcus saprophyticus (250 mcg/ml) and the fungus Candida albicans (500-1000 mcg/ml) as well as bactericidal activity on these three species of staphylococci (62.5, 500 and 1000 mcg/ml respectively), having higher action level than phenyl salicylate. The compound (I) is referred to low-toxic (LD50=1500 mg/kg).EFFECT: invention refers to analgesic and antimicrobial agents representing the compound (I).3 cl, 2 tbl, 2 exИзобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу. Заявляемое соединение проявляет анальгетическую активность в дозе, почти в 2 раза меньшей, чем анальгин, превосходя его при этом по уровню действия. Кроме того, оно проявляет высокую бактериостатическую активность в отношении Staphylococcus aureus (3,8 мкг/мл) и выраженную бактериостатичекую активность в отношении Staphylococcus epidermidis (15,6-31,2 мкг/мл), Staphylococcus saprophyticus (250 мкг/мл) и грибка Candida albicans (500-1000 мкг/мл), а также бактерицидную активность в отношении трех названных видов стафилококков (соответственно 62,5, 500 и 1000 мкг/мл), превосходя по уровню действия фенилсалицилат. Соединение (I) относится к малотоксичным (ЛД50=1500 мг/кг). Кроме того, изобретение относится к анальгетическому и противомикробному средствам, представляющим собой соединение (I). 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
