PANTJUKHIN ALEKSEJ ALEKSANDROVICH,Пантюхин Алексей Александрович (RU),PERSHINA NATALJA NIKOLAEVNA,Першина Наталья Николаевна (RU),MIKHAJLOVSKIJ ALEKSANDR GEORGIEVICH,Михайловский Александр Георгиевич
申请号：
RU2011107489/04
公开号：
RU0002459808C1
申请日:
2011.02.25
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to organic chemistry, namely a new biologically active indazole compound - 3-(1-naphthylmethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazole hydrochloride of formula 1. The compound 1 is produced by reaction of 2-(1-naphthylacetyl)-cyclohexane and hydrazine hydrate in the isopropanol medium in boiling followed by end product recovery by common techniques. The compound 1 represents a colourless crystalline substance, easily soluble in DMSO and DMFA, poorly soluble in water, alcohol, chloroform. The invention also refers to an agent exhibiting antimicrobial action.EFFECT: compound 1 exhibits manifested S aureus strain inhibitory action and inhibits their growth in the concentration of 0,5 mcg/ml, shows bactericidal effect in the concentration of 2,0 mcg/ml, as well as inhibits the growth of Candida albicans in the concentration of 2 mcg/ml and kills the strain in the concentration of 62,5 mcg/ml oral LD50 makes more than 1000,0 mg/kg.2 cl, 1 tbl, 2 exИзобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола - 3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду формулы 1. Соединение 1 получают взаимодействием 2-(1-нафтилацетил)-циклогексанона с гидразингидратом в среде изопропанола при кипячении с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Соединение 1 представляет собой бесцветное кристаллическое вещество, легко растворимое в ДМСО и ДМФА, трудно растворимое в воде, спирте, хлороформе. Изобретение также относится к средству, обладающему противомикробным действием. Технический результат - соединение 1 проявляет выраженное ингибирующее действие относительно штаммов золотистого стафилококка и тормозит их рост в концентрации 0,5 мкг/мл, проявляет бактерицидный эффект в концентрации 2,0 мкг/мл, а также тормозит рост грибка Candida albicans в концентрации 2 мкг/мл и вызывает гибель штамма в концентрации 62,5 мкг/мл. ЛД50 при пероральном введении со
