< Solution topic >This invention, two value (-) - the meputajinoru derivative and/regards the use of remedy of that salt, and production method and the nervous atrophy characteristic disease and the dementia symptom which include the Alzheimers disease.SolutionsTwo value (-) - meputajinoru reacted and N-noru (-) - N-noru-meputajinoru profit, reacted with arukirujiashirujikuroraido or arukirujiashirujiharaido and two value (-) - obtained the meputajinoru derivative. From the obstruction experiment where obstruction activity and AchE of the choline esterase induce Ab cohesion obstruction, two value (-) - the meputajinoru derivative and/or that salt is the new model pair molecular inhibiter which can obstruct AchE and Ab cohesion doubly. And, as for the highest derivative of activity as for the activity which obstructs AchE and BchE (-) - respectively it was raised in 10,000 time than meputajinoru hydrochloride and 1500 times. Obstruction strength of the Ab cohesion which AchE induced was raised contrast thing iodide puropijiumu 2 times than.< Selective figure >It is not【解決課題】本発明は、二価(-)-メプタジノール誘導体と/その塩、及び製造方法及びアルツハイマー病を含む神経萎縮性疾患と痴呆症の治療の用途に関する。【解決手段】二価(-)-メプタジノールは、N-ノル反応し(-)-N-ノル-メプタジノール得、アルキルジアシルジクロライド或いはアルキルジアシルジハライドと反応して二価(-)-メプタジノール誘導体を得た。コリンエステラーゼの阻害活性とAchEがAb凝集阻害を誘導する阻害実験より、二価(-)-メプタジノール誘導体と/或いはその塩はAchEとAb凝集を二重阻害できる新型双分子阻害剤である。そして、活性の最高の誘導体はAchEとBchEを阻害する活性は(-)-メプタジノール塩酸塩よりそれぞれ一万倍と1500倍に高められた。AchEの誘導したAb凝集の阻害強度は対照物沃化プロピヂウムより2倍高められた。【選択図】なし
