OBRECHT DANIEL,오브레흐트 다니엘,GOMBERT FRANK OTTO,검벌트 프랭크 오토,ZIMMERMANN JOHANN,짐머만 요한
申请号：
KR1020147000330
公开号：
KR1020140041689A
申请日:
2012.06.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
&bgr-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-), disulfide bond between Cys4 and Cys11, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 and Xaa14 being amino acid residues of certain types which are defined in the description and the claims, have favorable pharmacological properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity or for treating immunosuppression or during apheresis collections of peripheral blood stem cells and/or as agents to induce mobilization of stem cells to regulate tissue repair. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.Cys4와 Cys11 사이에 이황화 결합이 있으며, Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 및 Xaa14이 상세한 설명 및 청구항에 정의된 정해진 타입의 아미노산 잔기인, 일반식 사이클로(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-)의 β-헤어핀 펩타이드 모방체, 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염은 유익한 약리학적 특성을 가지고 있으며, 건강한 개체에서 HIV 감염을 예방하거나, 감염된 환자에서 바이러스성 진행을 서행 또는 정지시키는데 또는 암이 CXCR4 수용체 활성에 의해 매개 또는 기인하는 경우에 면역 질환이 CXCR4 수용체 활성에 의해 매개 또는 기인하는 경우에 면역 억제를 치료하기 위해 또는 말초혈 줄기 세포의 성분채집 콜렉션을 수행하는 동안에 및/또는 조직 회복을 조절하기 위해 줄기 세포의 동원을 유도하기 위한 제제로서 사용할 수 있다. 이러한 펩타이드 모방체는 혼성 고상 및 액상 합성 전략에 기반한 방법으로 제조할 수 있다.
