USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AV CR, V.V.I.;USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AV CR; V.V.I.;VYZKUMNY USTAV VETERINARNIHO LEKARSTVI, V.V.I.
发明人:
DRASAR, Lukas,LEDVINA, Miroslav,KORVASOVA, Zina,TURANEK, Jaroslav
申请号:
CZCZ2013/000004
公开号:
WO2013/104346A1
申请日:
2013.01.14
申请国别(地区):
CZ
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention provides new lipopolyamines of spermine type of the general formula I, wherein X is C-N bond or aminopolyethyleneglycolcarboxamide linker or o-hydroxy- alkylcarboxamide linker or ω-hydroxyalkylcarboxamidopolyethyleneglycol- carboxamide linker, and wherein a hydrophobic domain Y is an acyl symmetrically branched in the position C(2) or cholesteryl. The invention further provides a method of preparation of said lipopolyamines and their use for construction of polycationic liposomal drug carriers.L'invention concerne de nouvelles lipopolyamines de type spermine de formule générale (I) dans laquelle X désigne une liaison C–N ou un lieur aminopolyéthylèneglycolcarboxamide ou un lieur o-hydroxyalkylcarbamide ou un lieur ω-hydroxyalkylcarboxamidopolyéthylèneglycolcarboxamide, et dans laquelle un domaine hydrophobe Y est un acyle symétriquement ramifié à la position C(2) ou du cholestéryle. L'invention concerne en outre une méthode de préparation desdites lipopolyamines, ainsi que leur utilisation pour la construction de vecteurs de médicaments liposomaux polycationiques.