Compounds and compositions are disclosed in which a quaternized drug unit is linked to a targeting ligand unit from which a tertiary amine-containing drug is released at the targeted site of action. Methods for treating diseases characterized by the targeted abnormal cells, such as cancer or an autoimmune disease using the compounds and compositions of the invention are also disclosed.L'invention concerne des composés et des compositions comportant une unité de médicament quaternisée liée à une unité de ligand de ciblage à partir de laquelle un médicament contenant une amine tertiaire est libéré au niveau du site d'action ciblé. L'invention concerne également des méthodes de traitement de maladies caractérisées par des cellules anormales ciblées, telles que le cancer ou une maladie auto-immune à l'aide des composés et des compositions de l'invention.