Compounds and compositions are disclosed in which a quaternized drug unit is linked to a targeting ligand unit from which a tertiary amine-containing drug is released at the targeted site of action. Methods for treating diseases characterized by the targeted abnormal cells, such as cancer or an autoimmune disease using the compounds and compositions of the invention are also disclosed.Linvention concerne des composés et des compositions dans lesquels une unité de médicament quaternisée est liée à une unité de ligand de ciblage à partir de laquelle un médicament contenant une amine tertiaire est libéré au niveau du site ciblé daction. Linvention concerne également des procédés pour le traitement de maladies caractérisées par les cellules anormales ciblées, telles que le cancer ou une maladie auto-immune à laide des composés et des compositions de linvention.