Compounds and compositions are disclosed in which a NAMPT Drug Unit is conjugated to a targeting Ligand Unit through quaternization by a Linker Unit from which a NAMPT inhibitor compound or derivative thereof is released at the targeted site of action. Methods for treating diseases characterized by the targeted abnormal cells, such as those of cancer or an autoimmune disease, using the compounds and compositions of the invention are also disclosed.L'invention concerne des composés et des compositions dans lesquels une unité de médicament à base de NAMPT est conjuguée à une unité de ligand de ciblage par l'intermédiaire d'une quaternarisation par une unité lieur à partir de laquelle est libéré un composé inhibiteur de NAMPT ou un dérivé de celui-ci au niveau du site d'action ciblé. L'invention concerne également des méthodes de traitement de maladies caractérisées par les cellules anormales ciblées, telles que celles du cancer ou d'une maladie auto-immune, faisant appel aux composés et aux compositions selon l'invention.