UNIVERSITI SAINS MALAYSIA;ISMAIL, Rusli;YEONG, Keng Yoon;SURESH KUMAR, Raju;OSMAN, Hasnah;ANG, Chee Wei;TAN, Soo Choon;ALI, Mohamed Ashraf
发明人:
ISMAIL, Rusli,ALI, Mohamed Ashraf,TAN, Soo Choon,YEONG, Keng Yoon,ANG, Chee Wei,SURESH KUMAR, Raju,OSMAN, Hasnah
申请号：
MYMY2011/000177
公开号：
WO2012/099454A1
申请日:
2011.07.22
申请国别(地区):
MY
年份:
2012
代理人:
摘要：
Accordingly, the invention discloses compounds with enhanced bioavailability for the prevention and treatment of anti-human immunodeficiency virus (HIV), anti-tuberculosis (TB), anti-Alzheimer or anti-cancer, with the following formulas: The invention also discloses the method in synthesizing these compounds wherein the steps includes mixing curcumin, isatin derivatives or ninhydrin and sarcosine or phenyl glycine in 20 mL methanol. The mixture was then refluxed with a solvent on a water bath and excess solvent was removed under vacuum. The residue subjected to flash column chromatography using petroleum ether: ethyl acetate mixture (4:1) as eluent to afford the product. The ratio for curcumin:isatin derivative/ninhydrin:sarcosine/phenyl glycine is 1:1:2 and 1:2:4.La présente invention concerne des composés ayant une biodisponibilité augmentée pour la prévention et le traitement anti-virus d'immunodéficience humaine (VIH), anti-tuberculose (TB), anti-Alzheimer ou anticancéreux, ayant les formules suivantes :L'invention concerne en outre le procédé de synthèse de ces composés dans lequel les étapes comprennent le mélange de curcumine, de dérivés d'isatine ou de ninhydrine et de sarcosine ou phénylglycine dans 20 ml de méthanol. Le mélange est ensuite chauffé à reflux avec un solvant sur un bain-marie et l'excès de solvant est éliminé sous vide. Le résidu est soumis à chromatographie sur colonne flash en utilisant un mélange d'éther de pétrole : acétate d'éthyle (4:1) en tant qu'éluant pour obtenir le produit. Le rapport pour curcumine : dérivé d'isatine/ninhydrine : sarcosine/phénylglycine est 1:1:2 et 1:2:4.
