AKAMA, Tsutomu,CARTER, David Scott,HALLADAY, Jason S.,JACOBS, Robert T.,LIU, Yang,PLATTNER, Jacob J.,ZHANG, Yong-Kang,WITTY, Michael John
申请号：
PE2018002055
公开号：
PE1192019A1
申请日:
2017.05.01
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
Referred to oxaborol Ester compounds of formula (i) or a pharmaceutically acceptable Salt thereof, wherein R1 is Hydrogen, C1 - 6 aliphaticA1A is Hydrogen or aliphatic C1 - 6 each independently； R2 is Hydrogen, halogen or - NO2, among others, R3 is Hydrogen or optionally substituted aliphatic C1 - 6； R4 is Hydrogen,A group of natural amino acid side chain, or an optionally substituted Group selected from the group consisting of aliphatic C1 - 6,Among others, R5 is Hydrogen or optionally substituted aliphatic C1 - 6； l is a Covalent Bond or a straight chain or branched hydrocarbonsC1 - 10 Bivalent saturated or unsaturated； R6 is Hydrogen, halogen, or, among others.A compound is selected difluorobencilo 3,4 - (1 - methyl - 4 - hydroxy - 3 - dihidrobenzo [c] [1,2] oxaborol - 6 - carbonyl) - l-valinate.May be useful for treating Diseases associated with parasites such as Chagas Disease and African animal trypanosomiasis.Referido a compuestos de ester de oxaborol de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es hidrogeno C1-6 alifatico, R1a es hidrogeno o C1-6 alifatico； cada R2 es independientemente hidrogeno, -halogeno -OR, -NO2, entre otros, R3 es hidrogeno u opcionalmente C1-6 alifatico sustituido； R4 es hidrogeno, un grupo de cadena lateral de aminoacido natural, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C1-6 alifatico, entre otros； R5 es hidrogeno o C1-6 alifatico opcionalmente sustituido； L es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburos, recta o ramificada, C1-10 bivalente saturada o insaturada； R6 es hidrogeno, - halogeno, -OR, entre otros. Un compuesto seleccionado es 3,4-difluorobencilo(1-hidroxi-7-metilo-1,3-dihidrobenzo[c][1,2]oxaborol-6-carbonilo)-L-valinato. Pueden ser utiles para tratar enfermedades relacionadas con parasitos tales como la enfermedad de Chagas y la tripanosomiasis animal africana.
