GREEN, Luke,GUBA, Wolfgang,JAESCHKE, Georg,JOLIDON, Synese,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric
申请号：
ES10773287
公开号：
ES2579435T3
申请日:
2010.10.25
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要：
Phenylethynyl derivatives of formula I ** Formula ** in which R 1 is hydrogen, halogen, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkyl substituted by halogen； R2 is hydrogen, C1-4alkyl,>； = O, C1-4alkoxy, phenyl, hydroxy or C1-4alkyl substituted by hydroxy； X is N, CF or CH； L is -NR3-, -NHC (R3) 2-, -O-, -OC (R3) 2-, -CR4R4'-； R3 is hydrogen or C1-4alkyl； R4 / R4 'are independently of each other hydrogen or C1-4alkyl； cic is cycloalkyl or heterocycloalkyl, selected from the group consisting of tetrahydropyran-2, 3 or 4-yl, oxetan-3- yl, oxazolidinyl, pyrrolidinyl, 1,3-oxazinanyl, tetrahydromyrimidyl, imidazolidinyl, pyrazolidinyl, piperidinyl, piperazinyl or morphrazinyl, or is a non-aromatic bicycle selected from 7-oxa-bicyclo [2.2,1] hept-1-yl or bicyclo [2.2,1] hept-1-yl； n is 1, 2 or 3； or a pharmaceutically acceptable acid addition salt, a racemic mixture, or its corresponding enantiomer and / or optical isomer and / or stereoisomer thereof.Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno； R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, >；=O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi； X es N, CF o CH； L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-； R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4； R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4； cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo, tetrahidromirimidilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo, o es un biciclo no aromático seleccionado de entre 7-oxa-biciclo [2.2,1]hept-1-ilo o biciclo [2.2,1]hept-1-ilo； n es 1, 2 o 3； o una sal de adición ácida farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico y/o estereoisómero de la misma.
