VEDEL' Rebekka L. (US),ВЕДЕЛЬ Ребекка Л. (US),DZhONSON Karen T. (US),ДЖОНСОН Карен Т. (US),KAUI Dzhejn A. (US),КАУИ Джейн А. (US),KAShING Dehniel Dzh. (US),КАШИНГ Дэниел Дж. (US),MOShER Gerol'd L. (US,VEDEL REBEKKA L.,ВЕДЕЛЬ Ребекка Л.,DZHONSON KAREN T.,ДЖОНСОН Карен Т.,KAUI DZHEJN A.,КАУИ Джейн А.,KASHING DEHNIEL DZH.,КАШИНГ Дэниел Дж.,MOSHER GEROLD L.,МОШЕР Герольд Л.,MEHCHATKHA STIVEN G.,МЭЧАТХА
申请号：
RU2009143991/15
公开号：
RU0002470636C2
申请日:
2008.04.26
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention provides compositions containing clopidogrel and sulphoalkylester cyclodextrin (SAE-CD), preferentially, sulphobutylester cyclodextrin. The compositions may be liquid, suspension and solid. The compositions are prepared for ingestion, oral or enteral introduction. SAE-CD is used as an agent promoting clopidogrel dissolution and stabilisation in an aqueous media. Higher stability of clopidogrel to hydrolytic, thermal and photolytic degradation is provided. SAE-CD gives better effect as compared with the other cyclodextrin derivatives. The compositions under the invention reduce chiral inversion rate (S) of clopidogrel into (R)-clopidogrel.EFFECT: compositions give substantial pharmacokinetic, pharmacodynamics and/or therapeutic advantages as compared with a tablet composition introduced orally and not containing SAE-CD.58 cl, 18 dwg, 14 tbl, 27 exНастоящее изобретение обеспечивает композиции, содержащие клопидогрель и сульфоалкиловый эфир циклодекстрина (САЭ-ЦД), предпочтительно сульфобутиловый эфир циклодекстрина. Композиции могут быть жидкими, суспензионными или твердыми. Композиции предназначены для приема внутрь, перорального или парентерального введения. САЭ-ЦД выполняет роль средства, способствующего растворению и стабилизации клопидогреля в водных средах. Повышается устойчивость клопидогреля к гидролитическому, термическому и фотолитическому разрушению. САЭ-ЦД дает улучшенные результаты по сравнению с другими производными циклодекстрина. Композиции по изобретению снижают скорость хиральной инверсии (S)-клопидогреля в (R)-клопидогрель. Они дают существенные фармакокинетические, фармакодинамические и/или терапевтические преимущества по сравнению с таблеточной композицией, вводимой перорально и не содержащей САЭ-ЦД. 9 н. и 49 з.п. ф-лы, 18 ил., 14 табл., 27 пр.
