The invention discloses novel 42-0-(heteroalkoxyalkyl) rapamycin compounds of formula (1) and process for preparation thereof. These compounds are useful in the treatment of hyperproliferative vascular diseases such as restenosis and atherosclerosis Wherein, R denotes 3, 4 and 5 membered 3-hydroxy heteroalkoxyalkyl compounds selected from Tetrahydrofuran-3-ol, Oxetan-3-ol, Tetrahydropyran-3-ol,Tetrahydro-4- methyl furan-3-ol, Tetrahydro-2,5,5-trimethyl furan-3-ol, Tetrahydro-2,5-diethyl-2- methyl furan-3-ol, Tetrahydro-6-methoxy-2-methyl 2H-Pyran-3-ol and Tetrahydro-2,2- dimethyl-6-phenyl 2H-Pyran-3-ol.La présente invention concerne des composés de 42-O-(hétéroalcoxyalkyl)rapamycine de formule (1) et leur procédé de préparation. Ces composés sont utiles dans le traitement de maladies vasculaires hyperprolifératives telles que la resténose et lathérosclérose Dans laquelle, R représente des composés 3-hydroxy hétéroalcoxyalkyle à 3, 4 et 5 chaînons choisis parmi le tétrahydrofuran-3-ol, loxétan-3-ol, le tétrahydropyran-3-ol, le tétrahydro-4-méthyl furan-3-ol, le tétrahydro-2,5,5-triméthyl furan-3-ol, le tétrahydro-2,5-diéthyl-2-méthyl furan-3-ol, le tétrahydro-6-méthoxy-2-méthyl 2H-pyran-3-ol et le tétrahydro-2,2- diméthyl-6-phényl 2H-pyran-3-ol.
