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DÉRIVÉS DE CATÉCHOLAMINES ENRICHIS EN DEUTÉRIUM DE FAÇON ASYMÉTRIQUE, SPÉCIFIQUE D'UNE POSITION ET MÉDICAMENTS COMPRENANT CES COMPOSÉS
专利权人:
CDRD BEROLINA AB
发明人:
ALKEN, Rudolf-Giesbert,SCHNEIDER, Frank
申请号:
EPEP2014/052267
公开号:
WO2014/122184A1
申请日:
2014.02.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Herein described are deuterated catecholamine derivatives of the general Formula (I) wherein R1 is deuterium, R2, and R3 are independently selected from hydrogen and deuterium and wherein at least one of R2 and R3 has a deuterium enrichment in the range from 0.02 mol% to 100 mol% deuterium, and wherein the deuterium enrichment of R2 and R3 is different from each other and that the difference between the deuterium enrichment of R2 and R3 is at least 5 percentage points, R4 is hydrogen, deuterium, C1 to C6-alkyl or C5 to C6-cycloalkyl, deuterated C1 to C6-alkyl or C5 to C6-cycloalkyl, or a group that is easily hydrolytically or enzymatically cleavable under physiological conditions, as well as their physiologically acceptable salts and their stereoisomers, enantiomeres or diastereomers in optically pure form. The compounds can easily be prepared by mixing deuterated and non-deuterated compounds in a predefined ratio. The compounds show anti-Parkinson effect at lower doses and show lower side effects.L'invention concerne des dérivés de catécholamines deutérés de la formule générale (I) dans laquelle R1 représente deutérium, R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène et deutérium, et R2 et/ou R3 présente un enrichissement en deutérium dans une plage comprise entre 0,02 % en molle et 100 % en molle, l'enrichissement en deutérium de R2 et R3 est différent et la différence dans l'enrichissement en deutérium entre R2 et R3 est d'au moins 5 points en pourcentage, R4 représente hydrogène, deutérium, alkyle C1 à C6 ou cycloalkyle C5 à C6, alkyle C1 à C6 ou cycloalkyle C5 à C6 deutéré, ou un groupe qui est facilement clivable de manière hydrolytique ou enzymatique dans des conditions physiologiques, l'invention concernant également des sels physiologiquement acceptables de ces composés et leurs stéréoisomères, énantiomères ou diastéréomères sous une forme optiquement pure. Les composés peuvent être préparés facilement par mélange de composés deutérés et non deuté
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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