PURPOSE: A method for preparing amorphous itraconazole is provided to prevent solubility reduction and body absorption reduction.CONSTITUTION: A crystallinity of itraconazole is removed by controlling temperature in a range of 165-175 deg.C. A method for preparing a formulation containing itraconazole comprises: a step of preparing amorphous itraconazole and a step of formulation of the amorphous itraconazole. The method also comprises a step of adding 0.01-25%(w/w) of a drying agent. The drying agent includes colloidal silica, hard silicic acid anhydride, heavy silicic acid anhydride, sodium chloride, potassium aluminosilicate, calcium aluminosilicate, or a mixture thereof. The drying agent contains lactose.COPYRIGHT KIPO 2013본 발명은 결정형이 상실된 무정형 이트라코나졸을 제조하는 방법과 이를 이용한 제제의 적용방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 무정형 이트라코나졸을 산업적으로 가능한 방법으로 제조하여 용해도를 증진시키고 이것이 함유된 제제에 있어서는 안정성이 향상되어 재결정화되거나 제제에서 약물이 석출되지 않는 용출이 증진된 이트라코나졸의 제조와 그 함유제제에 관한 것이다. 이러한 본 발명에 따르면 낮은 용해도로 인하여 생체 내 흡수가 불량한 이트라코나졸의 결정형을 저하시켜 무정형으로 만듦으로 용해도 저하를 방지할 뿐만 아니라 약물이 재결정화 되어 석출되는 현상을 방지하여 생체 내 흡수율 저하를 방지할 수 있다.
