To provide constructs such that hydrolysis of the construct by a specified gastrointestinal enzyme directly or indirectly releases an opioid when taken orally as prescribed.SOLUTION: The invention provides constructs such that hydrolysis of the construct by a specified gastrointestinal enzyme directly or indirectly releases an opioid when taken orally as prescribed. The gastrointestinal enzyme mediated release of the opioid from the constructs of the invention is designed to be attenuated in vivo via a saturation or inhibition mechanism when overdoses are ingested. The invention further provides constructs that are highly resistant to oral overdose, chemical tampering, and abuse via non-oral routes of administration.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】処方されている通りに経口服用されると、指定された胃腸管の酵素によって構築物が加水分解されて、オピオイドを直接、または間接的に放出する構築物を提供すること【解決手段】本発明は、構築物を提供し、これにより、処方されている通りに経口服用されると、指定された胃腸管の酵素によって構築物が加水分解されて、オピオイドを直接、または間接的に放出する。本発明の構築物からのオピオイドの胃腸管酵素媒介性放出は、過量が摂取されると、飽和機構または阻害機構によって、ｉｎ ｖｉｖｏで弱化されるよう設計されている。本発明は、経口での過剰摂取、化学的不正使用および非経口投与経路を介した乱用に高度に抵抗性のある構築物をさらに提供する。【選択図】 図１
