Heteroarylene-bridged benzodiazepine dimers, conjugates thereof, and methods of making and using

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专利权人:

ブリストル－マイヤーズ;スクイブ;ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー;カンパニー

发明人:

アイバー・エム・マクドナルド,ナイドゥ・エス・チョウダリ,ウォルター・ルイス・ジョンソン,ジャン・ヨン,ロバート・エム・ボルジレリ,サンジーブ・ギャングウォー

申请号：

JP2017537229

公开号：

JP2018502131A

申请日:

2016.01.13

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

A benzodiazepine dimer having the structure of formula (I), wherein X comprises a heteroaromatic moiety and is further as defined herein； R1 is (Ia) or ( A benzodiazepine dimer is provided wherein Ib)； other variables in formulas (I), (Ia) and (Ib) are as defined herein. Such dimers are useful as anti-cancer agents, particularly when used in antibody-drug conjugates (ADC).式（Ｉ）で示される構造を有するベンゾジアゼピン二量体であって、式中、Ｘがヘテロ芳香族部分を含み、さらには本願明細書に定義されるとおりであり；Ｒ１が（Ｉａ）または（Ｉｂ）であって；式（Ｉ）、（Ｉａ）および（Ｉｂ）中の他の可変基が本願明細書にて定義されるとおりである、ベンゾジアゼピン二量体が提供される。かかる二量体は、特に抗体－薬物のコンジュゲート（ＡＤＣ）に使用される時に、抗がん剤として有用である。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/