Heteroarylene-bridged benzodiazepine dimers, conjugates thereof, and methods of making and using农业专利-农业专业知识服务系统

发明人:: アイバー・エム・マクドナルド,ナイドゥ・エス・チョウダリ,ウォルター・ルイス・ジョンソン,ジャン・ヨン,ロバート・エム・ボルジレリ,サンジーブ・ギャングウォー

摘要：: A benzodiazepine dimer having the structure of formula (I), wherein X comprises a heteroaromatic moiety and is further as defined herein； R1 is (Ia) or ( A benzodiazepine dimer is provided wherein Ib)； other variables in formulas (I), (Ia) and (Ib) are as defined herein. Such dimers are useful as anti-cancer agents, particularly when used in antibody-drug conjugates (ADC).式（Ｉ）で示される構造を有するベンゾジアゼピン二量体であって、式中、Ｘがヘテロ芳香族部分を含み、さらには本願明細書に定義されるとおりであり；Ｒ１が（Ｉａ）または（Ｉｂ）であって；式（Ｉ）、（Ｉａ）および（Ｉｂ）中の他の可変基が本願明細書にて定義されるとおりである、ベンゾジアゼピン二量体が提供される。かかる二量体は、特に抗体－薬物のコンジュゲート（ＡＤＣ）に使用される時に、抗がん剤として有用である。