A modified bile acid-drug conjugate nanoparticle of formula R-L1-BA-L2-D or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R is natural, synthetic or modified phospholipid head group,polyethylene glycol or poloxamer class of polyols, or other compatible pharmaceutically acceptable head group BA is sterol structural class compound, natural and synthetic bile acids and bile salts D is drug molecules, enzyme/protein inhibitor molecules, imaging ligands, dyes, fluorophores and near-infrared dyes L1 and L2 represent linkers or spacers and are independently selected from covalent bond, carbon-carbon bond, aromatic, aliphatic, alicyclic, small polymeric linkers including functional groups that covalently conjugate the bile acid moiety and drug or polyethylene glycol moiety or another group.La présente invention porte sur une nanoparticule conjuguée acide biliaire-médicament modifiée de formule R-L1-BA-L2-D ou sur des sels pharmaceutiquement acceptables de cette dernière, dans laquelle R est un groupe de tête phospholipidique naturel, synthétique ou modifié, le polyéthylène glycol ou une classe de poloxamères de polyols, ou un autre groupe de tête pharmaceutiquement acceptable compatible BA est un composé de classe structurale de stérol, des acides biliaires naturels et synthétiques et des sels biliaires D est des molécules de médicament, des molécules dinhibiteur denzyme/de protéine, des ligands dimagerie, des colorants, des fluorophores et des colorants dans le proche infrarouge L1 et L2 représentent des lieurs ou des espaceurs et sont indépendamment choisis parmi une liaison covalente, une liaison carbone-carbone, de petits lieurs aromatiques, aliphatiques, alicycliques, polymères comprenant des groupes fonctionnels qui se conjuguent de manière covalente à la fraction dacide biliaire et à la fraction de médicament ou de polyéthylène glycol ou dun autre groupe.