The present invention relates to ligand-drug-conjugates for the treatment of disease. In particular, the present invention relates to ligand-drug-conjugates comprising a linker system, which is selectively recognized and cleaved by the exopeptidase (i.e. carboxydipeptidase) activity of Cathepsin B, resulting in improved intracellular delivery of a drug to a target cell. The present invention also relates to ligand-drug- conjugates for the intracellular delivery of cytotoxic agents in tumor cells.La présente invention concerne des conjugués ligand-médicament pour le traitement d'une maladie. En particulier, la présente invention concerne des conjugués ligand-médicament comprenant un système de liaison, qui est sélectivement reconnu et clivé par l'activité d'exopeptidase (c'est-à-dire la carboxydipeptidase) de la cathepsine B, conduisant à une administration intracellulaire améliorée d'un médicament à une cellule cible. La présente invention concerne également des conjugués ligand-médicament pour l'administration intracellulaire d'agents cytotoxiques dans des cellules tumorales.
