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Cannabidiol derivatives as inhibitors of HIF prolyl hydroxylase activity
专利权人:
エメラルド;ヘルス;ファーマシューティカルズ,インコーポレイティド
发明人:
エドゥアルド ムニョス ブランコ,カルメン マリア ナバレテ ルエダ,クリスティナ クルス テーノ,マリア ルース ベリド カベジョ デ アルバ
申请号:
JP2019553369
公开号:
JP2020515590A
申请日:
2017.03.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Described are cannabidiol quinol derivatives of formula (I) and compositions containing them for use in treating conditions that would benefit from HIF prolyl hydroxylase (PHD) activity inhibition. Since the cannabidiol quinol derivative of the formula (I) and the composition containing the same can inhibit PHD activity, it stabilizes HIF-1α and HIF-2α levels and activates the HIF pathway in various cell types. , Induces angiogenesis in human vascular endothelial cells, regulates HIF-dependent gene expression in different cell types, and induces collagen contraction. The cannabidiol quinol derivative of formula (I) may be used for stroke, trauma, anemia, myocardial ischemia-reperfusion injury, acute lung injury, infectious disease, diabetic and chronic wounds, organ transplantation, acute renal injury, arterial disease, etc. Of the HIF prolyl hydroxylase (PHD) activity inhibition.HIFプロリルヒドロキシラーゼ(PHD)活性阻害から恩恵を受ける状態の治療における使用のための、式(I)のカンナビジオールキノール誘導体及びそれを含む組成物が記載されている。前記式(I)のカンナビジオールキノール誘導体及びそれを含む組成物は、PHD活性を阻害可能であるため、HIF-1αレベル及びHIF-2αレベルを安定化し、様々な細胞型でHIF経路を活性化し、ヒト血管内皮細胞で血管新生を誘導し、異なる細胞型においてHIF依存性遺伝子発現を制御し、コラーゲン収縮を誘発する。前記式(I)のカンナビジオールキノール誘導体は、脳卒中、外傷、貧血、心筋虚血-再灌流障害、急性肺障害、感染症、糖尿病性及び慢性創傷、臓器移植、急性腎障害、又は動脈疾患などの前記HIFプロリルヒドロキシラーゼ(PHD)活性阻害から恩恵を受ける状態の治療に有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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