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水溶性アゾールプロドラッグの製造方法
专利权人:
エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社
发明人:
佐生 学,佐藤 圭三,新島 淳,宮澤 守,根木 茂人,鎌田 厚
申请号:
JP2007551114
公开号:
JP5046959B2
申请日:
2006.12.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Without using the solvent which is poisonous, as the method and the like of being suited for the industrialization of the efficient deviation from protection reaction is offered, it designates that production method and the like of the efficient water soluble azole professional drug is offered as purpose. As for this invention, being production method of the salt which is displayed with formula (i),< Conversion 1 >(In formula, X is the fluorine atom which is connected to 4 rank or 5 rank of phenyl group.) (A) the chemical compound which is displayed with formula (ii),< Conversion 2 >(In formula, X is the fluorine atom which is connected to 4 rank or 5 rank of phenyl group.)Under existing of karubokachionsukabenjiya, the production method of including the process which does the deviation from protection reaction is offered.毒性のある溶媒を使用せずに、効率的な脱保護反応の工業化に適する方法等を提供するとともに、効率的な水溶性アゾールプロドラッグの製造方法等を提供することを目的とする。本発明は、式(I)で表される塩の製造方法であって、【化1】(式中、Xは、フェニル基の4位または5位に結合するフッ素原子である。)(a)式(II)で表される化合物を、【化2】(式中、Xは、フェニル基の4位または5位に結合するフッ素原子である。)カルボカチオンスカベンジャーの存在下で、脱保護反応を行う工程を含む製造方法を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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