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PROCÉDÉ DE FABRICATION D'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEURS DU CGRP
专利权人:
Merck Sharp & Dohme Corp.
发明人:
申请号:
EP13787557.1
公开号:
EP2849568A1
申请日:
2013.03.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention is directed to a Crystalline hydrate of ( S )- N -((3 S ,5 S ,6 R )-6-methyl-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-5-(2,3,6-trifluorophenyl)piperidin-3-yl)-2'-oxo-1',2',5,7-tetrahydrospiro[cyclopenta[b]pyridine-6,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-3-carboxamide and a crystalline form of ( S )- N -((3 S ,5 S ,6 R )-6-methyl-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-5-(2,3,5-trifluorophenyl)piperidin-3-yl)-2'-oxo-l',2',5,7-tetrahydrospiro[cyclopenta[b]pyridine-6,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-3-carboxamide.La présente invention concerne un nouveau procédé de fabrication de dérivés de pipéridinone carboxamide indane et azainane, comprenant moins d'étapes et permettant d'obtenir des rendements plus élevés par rapport aux précédents procédés de synthèse destinés à fabriquer ces composés, qui sont des antagonistes de récepteurs du CGRP, utiles pour le traitement de la migraine. Les conditions de la formation d'une liaison amide entre un acide et une amine comprennent par exemple la mise en réaction des composés de formules B (après coupure de la liaison saline) et C en présence d'un réactif de couplage d'amide et éventuellement d'un additif et d'un acide et/ou d'une base dans un solvant non-réactif.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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