MOLINARO, Carmela;YASUDA, Nobuyoshi;ZHONG, Yong-Li;MERCK SHARP & DOHME CORP.;YIN, Jianguo;LYNCH, Joseph;ANDREANI, Teresa;WUELFING, W. Peter;CHEN, Frank
发明人:
CHEN, Frank,MOLINARO, Carmela,WUELFING, W. Peter,YASUDA, Nobuyoshi,YIN, Jianguo,ZHONG, Yong-Li,LYNCH, Joseph,ANDREANI, Teresa
申请号：
USUS2013/030692
公开号：
WO2013/169348A1
申请日:
2013.03.13
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
The disclosure encompasses a novel process for making piperidinone carboxamide indane and azainane derivatives, having less steps and improved yields as compared to previous synthetic methods for making these compounds, which are CGRP receptor antagonists, useful for the treatment of migrane. Conditions for an amide bond formation between an acid and amine include for example reacting the compounds of Formulae B (after salt break) and C with an amide coupling reagent and optionally an additive and an acid and/or a base in a non-reactive solvent.La présente invention concerne un nouveau procédé de fabrication de dérivés de pipéridinone carboxamide indane et azainane, comprenant moins d'étapes et permettant d'obtenir des rendements plus élevés par rapport aux précédents procédés de synthèse destinés à fabriquer ces composés, qui sont des antagonistes de récepteurs du CGRP, utiles pour le traitement de la migraine. Les conditions de la formation d'une liaison amide entre un acide et une amine comprennent par exemple la mise en réaction des composés de formules B (après coupure de la liaison saline) et C en présence d'un réactif de couplage d'amide et éventuellement d'un additif et d'un acide et/ou d'une base dans un solvant non-réactif.
