CERNA, Igor,RIDVAN, Ludek,KRAL, Vladimir,HAJICEK, Josef,DAMMER, Ondrej
申请号：
CZCZ2012/000121
公开号：
WO2013/079040A1
申请日:
2012.11.28
申请国别(地区):
CZ
年份:
2013
代理人:
摘要：
Mixed solvate of propyleneglycol/ethanol solvate of tiotropium bromide of formula V contains ethanol in the range of 3,000 to 40,000 ppm and propyleneglycol in the range of 3,000 to 40,000 ppm. An additional solution provides a method of preparing the solvate of tiotropium bromide, wherein a form of tiotropium bromide, selected from an anhydrous form, hydrate, solvate, or mixed solvate, is dissolved in a mixture of propyleneglycol and ethanol at a temperature in the range of from 40°C to the boiling point of the solvent, the formed solution is cooled down and the precipitated solvate is isolated. The solvate of tiotropium bromide is used in preparing an inhalation therapeutic formulation.L'invention porte sur un solvate mixte qui est un solvate de propylèneglycol/éthanol de bromure de tiotropium de formule V, contenant de l'éthanol dans la plage de 3 000 à 40 000 ppm et du propylèneglycol dans la plage de 3 000 à 40 000 ppm. L'invention porte également sur un procédé de préparation du solvate de bromure de tiotropium, suivant lequel une forme de bromure de tiotropium, choisie parmi une forme anhydre, un hydrate, un solvate ou un solvate mixte, est dissoute dans un mélange de propylèneglycol et d'éthanol à une température dans la plage allant de 40°C au point d'ébullition du solvant, la solution formée est refroidie et le solvate précipité est isolé. Le solvate de bromure de tiotropium est utilisé dans la préparation d'une formulation thérapeutique pour inhalation. (V)
