JUNG, MICHAEL E.,YOO, DONGWON,SAWYERS, CHARLES L.,TRAN, CHRIS
申请号：
PE0000812017
公开号：
PE04282017A1
申请日:
2008.10.24
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to a compound of formula I, where R1 and R2 together comprise 8 or less carbon Atoms and are selected from alkyl or substituted alkyl, or together with carbon are United to form a group or cycloalkyl substituted cycloalkyl R3 is 1h imidazole, 4,5-dihydro - 1H imidazole, and Among others R4 is Hydrogen, F, CL, BR and I R13 is Hydrogen or - nr14r15 R11, R12,R14 and R15 are independently Hydrogen or Methyl. Preferred compounds are: 4 - (3 - (4 - (3 - cianopropil) phenyl) - 4.4 - dimethyl - 5 - 2 - oxo - tioxo Co. - 1 - il) - 2 - (trifluoromethyl) benzonitrile 4 - (1 - (4 - (3 - cianopropil) phenyl) - 4 - tioxo - 2 - oxo - 1.3 - diazaspiro [4.4] non 3 - yl) - 2 - trifluorometilbenzonitrilo among others. It also refers to its preparation method.This Compound is an androgen receptor antagonist, being useful in the treatment of Hormone Refractory Prostate CancerSe refiere a un compuesto de formula I, donde: R1 y R2 juntos comprenden 8 o menos atomos de carbono y son seleccionados de alquilo o alquilo sustituidos o junto con el carbono al que estan unidos forman un grupo cicloalquilo o cicloalquilo sustituido R3 es 1H-imidazol, 4,5-dihidro-1H-imidazol, entre otros R4 es hidrogeno, F, Cl, Br e I R13 es hidrogeno o -NR14R15 R11, R12, R14 y R15 son independientemente hidrogeno o metilo. Son compuestos preferidos: 4-(3-(4-(3-cianopropil)fenil)-4,4-dimetil-5-oxo-2-tioxo-imidazolin-1-il)-2-(trifluorometil)benzonitrilo 4-(1-(4-(3-cianopropil)fenil)-4-oxo-2-tioxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-3-il)-2-trifluorometilbenzonitrilo entre otros. Tambien se refiere a su metodo de preparacion. Dicho compuesto es un antagonista del receptor de androgeno, siendo util en el tratamiento de cancer de prostata refractario a la hormona
